Chi oggi sceglie un integratore alimentare non sceglie soltanto un principio attivo, ma anche una forma. Capsule, compresse, polveri, liquidi e softgel hanno ciascuno proprietà fisiche e produttive proprie. Sono queste a stabilire come un principio attivo venga confezionato, protetto, rilasciato e infine assorbito. Una forma non è per principio migliore di un’altra. Ha senso chiedersi quale forma si adatti a quale compito.
Tre assi aiutano nell’inquadramento: la funzionalità (che cosa fa la forma con il principio attivo), la facilità di assunzione (quanto l’uso sia gradevole e adatto alla quotidianità) e la produzione (quali processi siano coinvolti e quali eccipienti richiedano).
Capsule
Le capsule rigide di gelatina o di HPMC vegetale sono la forma classica per i principi attivi secchi. Proteggono il contenuto dalla luce e dall’umidità, neutralizzano il gusto e sono disponibili in molte dimensioni. Le varianti gastroresistenti superano il passaggio nello stomaco e si aprono solo nell’intestino tenue.
I limiti stanno meno nell’involucro che nel rilascio stesso. Una capsula si apre in un solo punto e cede tutto il suo contenuto in un colpo solo. Per i complessi con più principi attivi, che richiedono luoghi di assorbimento e sinergie diversi, questo è un limite strutturale. Lo abbiamo descritto nel dettaglio in Perché le capsule standard non bastano.
Compresse
Le compresse sono la forma di massa più economica. Offrono dosaggi precisi, sono estremamente stabili alla conservazione e contengono spesso quantità elevate di principio attivo per unità. Nella produzione industriale sono difficili da battere.
Il prezzo da pagare è la lavorazione. Le polveri vengono compresse ad alta pressione in unità solide, spesso con leganti, disgreganti e antiagglomeranti. Il calore d’attrito che ne deriva può danneggiare in parte le vitamine sensibili al calore. Le compresse più grandi risultano inoltre difficili da deglutire per molte persone e la disgregazione nel tratto gastrointestinale è più lenta rispetto alla maggior parte delle altre forme.
Polveri
Le polveri fanno a meno di involucro, compressione e leganti. Il principio attivo si presenta inalterato e si scioglie rapidamente dopo la miscelazione. Ciò rende le polveri particolarmente flessibili: i dosaggi si possono adattare, più principi attivi si possono combinare e l’assorbimento inizia presto.
Il punto debole è il gusto. Molti micronutrienti hanno un sapore amaro, acido o metallico. I prodotti classici in polvere lo compensano con aromi, dolcificanti o zucchero. Chi vuole rinunciare a tali aggiunte deve accettare il gusto naturale. Inoltre una polvere libera non offre alcuna protezione dai succhi gastrici, cosicché i principi attivi sensibili possono degradarsi prematuramente.
Liquidi
I preparati liquidi, ad esempio in gocce o sciroppo, vengono assorbiti particolarmente in fretta. Sono facili da assumere, si prestano bene per i bambini o per le persone anziane con difficoltà di deglutizione e spesso bastano con una bassa concentrazione di principio attivo, dosabile in modo fine.
I punti deboli di questa forma stanno nella stabilità. Molti principi attivi perdono più rapidamente efficacia in soluzione acquosa, si ossidano o reagiscono con altri ingredienti. Conservanti o dolcificanti sono spesso necessari per garantire durata e gusto. Dopo l’apertura la conservabilità è limitata.
Softgel
I softgel sono capsule molli riempite con olio o con una sospensione lipidica. Per i principi attivi liposolubili come omega-3, vitamina D, vitamina E o coenzima Q10 sono una delle migliori forme vettore tra quelle che lavorano con un involucro. Il contenuto si presenta già disciolto, il che facilita l’assorbimento intestinale rispetto alle polveri secche. L’involucro protegge inoltre dall’ossigeno e quindi dall’ossidazione dei lipidi contenuti.
D’altro canto vale anche qui il principio del rilascio in bolo in un solo punto. I softgel classici sono per lo più di gelatina animale; le varianti vegetali sono tecnicamente più impegnative e più rare. Il volume di riempimento è limitato, cosicché le miscele voluminose di minerali o polveri non entrano nei softgel. Calore e pressione nella produzione possono inoltre deformare l’involucro o mettere sotto stress i lipidi contenuti.
Che cosa dovrebbe fare la forma ideale
Mettendo le cinque opzioni una accanto all’altra si possono formulare alcuni requisiti che sarebbero importanti per una moderna formulazione multi-principio:
- Rilascio controllato e per quanto possibile scaglionato nel tempo, così che i trasportatori intestinali non vengano sovraccaricati
- Protezione dei principi attivi sensibili da succhi gastrici, ossidazione e umidità
- Vettore compatibile con i lipidi, così che le vitamine liposolubili e gli omega-3 si presentino nello stato in cui vengono assorbiti
- Rinuncia agli eccipienti superflui come leganti, antiagglomeranti, aromi e dolcificanti
- Facilità di assunzione senza difficoltà di deglutizione e senza un forte sapore proprio
Nessuna delle forme consolidate soddisfa tutti i punti contemporaneamente. Compresse e capsule sono stabili, ma rigide nel rilascio. Polveri e liquidi sono flessibili, ma sensibili o dal gusto intenso. I softgel risolvono il problema dei lipidi, ma trasferiscono la logica del bolo della capsula a un’altra classe di sostanze.
Con la tecnologia SphiroX VYKEA persegue l’approccio di riunire più di queste proprietà in un’unica forma. I micronutrienti vengono incapsulati in piccole sfere prodotte senza pressione di compressione e senza leganti. Le sfere sono gastroresistenti, consentono un rilascio controllato, fanno a meno di aromi e vengono consegnate in bustine preporzionate. In questo modo si intende affrontare contemporaneamente diversi punti deboli tipici delle singole forme di somministrazione.
Conclusione
La domanda su quale sia la forma di somministrazione migliore è la domanda su quali siano i requisiti. Per una sostanza semplice e ben tollerata bastano una capsula o una compressa. Per i principi attivi liposolubili un softgel o una sospensione oleosa sono la scelta più ovvia. Per le formulazioni complesse multi-principio, in cui più sostanze devono essere rilasciate in modo scaglionato e assorbite nel posto giusto, vale la pena guardare oltre le forme classiche.
VYKEA punta consapevolmente su una forma in bustina con incapsulamento SphiroX, perché consente di combinare in modo sensato funzionalità, tollerabilità e facilità di assunzione per i complessi di micronutrienti.
