Le capsule sono da decenni la forma standard degli integratori alimentari. Sono economiche, stabili alla conservazione e semplici da assumere. Ma più la formulazione è complessa, più i limiti di questa forma di somministrazione emergono con chiarezza. Chi combina più principi attivi in un’unica capsula lotta contro la fisiologia del tratto digerente, non insieme ad essa.
Che cosa fa meccanicamente una capsula
Una capsula rigida di HPMC o gelatina si disgrega in condizioni standard entro circa cinque-quindici minuti. In questa breve finestra rilascia tutto il suo contenuto, in un solo punto del tratto digerente e in un unico colpo. Polvere, olio o granulato si distribuiscono poi nelle immediate vicinanze del punto di dissoluzione.
Questo funziona per singole sostanze ben assorbibili. Per una formulazione con dieci o più principi attivi, ciascuno dei quali richiede condizioni di assorbimento diverse, è un problema sistematico.
Il problema del bolo
L’intestino possiede per ogni micronutriente trasportatori specifici, presenti in numero limitato. Questi trasportatori si possono saturare. Gli studi sull’assorbimento dello zinco mostrano una relazione chiara: più alta è la dose per assunzione, minore è la quota percentuale effettivamente assorbita. Con dosi elevate protratte nel tempo l’organismo riduce inoltre l’espressione dei trasportatori.
Lo stesso principio vale per ferro, magnesio e altri minerali. Una capsula che rilascia tutto in una volta in un solo punto genera un effetto di picco locale di concentrazione che sovraccarica proprio i meccanismi preposti all’assorbimento. La maggior parte dei principi attivi attraversa l’intestino senza essere utilizzata.
Dove i principi attivi vengono effettivamente assorbiti
Le tre sezioni dell’intestino tenue hanno ciascuna specializzazioni di assorbimento proprie. Il duodeno assorbe prevalentemente ferro, calcio, magnesio, rame, selenio e una parte delle vitamine liposolubili. Il digiuno è il principale luogo di assorbimento per la maggior parte delle vitamine idrosolubili, per lo zinco e per gli amminoacidi. Nell’ileo vengono assorbiti la vitamina B12, gli acidi biliari, una parte della vitamina D e K nonché ulteriore magnesio.
Una singola capsula che si apre nell’intestino tenue superiore non raggiunge più l’ileo in concentrazioni apprezzabili. Le sostanze che vi appartengono vengono rilasciate prematuramente in zone in cui mancano i trasportatori adatti.
Capsule gastroresistenti: mezzo passo
Le capsule a rilascio ritardato, ad esempio in HPMC appositamente formulato, risolvono un problema concreto: superano i succhi gastrici e si aprono solo nell’ambiente più neutro dell’intestino tenue. Questo protegge dalla distruzione i principi attivi sensibili come le colture probiotiche e postbiotiche, gli enzimi o gli acidi grassi sensibili all’ossidazione.
Ciò che queste capsule non fanno:
- Non distribuiscono il rilascio su più sezioni intestinali. Anche una capsula gastroresistente si apre in un solo punto, semplicemente più a valle.
- Regolano la velocità di rilascio solo in modo grossolano. Il rilascio tipico avviene entro circa trenta minuti, non in più fasi coordinate nel tempo.
- Non sostituiscono un vettore lipidico. I principi attivi liposolubili hanno bisogno della bile e di un ambiente lipidico emulsionato per essere assorbiti nelle micelle. Una polvere secca in un involucro gastroresistente non soddisfa questo presupposto.
- Non modificano la forma del principio attivo. L’omega-3 come estere etilico viene assorbito peggio, indipendentemente dal tipo di capsula, rispetto all’acido grasso libero o al trigliceride naturale.
La gastroresistenza risolve la questione della sopravvivenza, non quella dell’assorbimento.
Le sinergie hanno bisogno di vicinanza nello spazio e nel tempo
I micronutrienti agiscono di rado isolatamente. Tre esempi lo rendono concreto:
La vitamina D3 senza magnesio resta inattiva. Sia la conversione della D3 in 25(OH)D nel fegato sia l’attivazione a calcitriolo nel rene richiedono il magnesio come cofattore degli enzimi coinvolti. Chi assume D3 ad alto dosaggio senza un apporto sufficiente di magnesio consuma inoltre le riserve di magnesio dell’organismo, senza trarre pieno beneficio dalla vitamina.
La vitamina D3 senza K2 non porta il calcio nel posto giusto. La D3 contribuisce al normale assorbimento e utilizzo del calcio. La K2 attiva la proteina osteocalcina, che deposita il calcio nelle ossa. Senza questa disponibilità temporalmente accoppiata delle due vitamine, il calcio assorbito resta funzionalmente meno indirizzato.
Le vitamine liposolubili senza vettore lipidico vengono eliminate. Le vitamine A, D, E e K possono essere assorbite dalla mucosa intestinale solo se formano micelle insieme ai sali biliari. Senza un ambiente lipidico restano intrappolate nel materiale non digerito e lasciano l’organismo senza essere utilizzate.
In tutti e tre i casi non è decisivo soltanto che i principi attivi siano presenti. Devono trovarsi nello stesso luogo, nello stesso momento e nel giusto stato fisico.
Che cosa deve fare una moderna formulazione multi-principio
Dalla fisiologia derivano diversi requisiti che una capsula standard, per sua natura, non può soddisfare:
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Vettore a base lipidica per i principi attivi liposolubili. Una sospensione o un’emulsione oleosa porta con sé le vitamine già nello stato in cui devono essere assorbite. Gli studi sull’assorbimento degli omega-3 mostrano che le forme emulsionate sono più biodisponibili delle classiche capsule molli.
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Rilascio distribuito nello spazio. I sistemi multifase, ad esempio bustine con microparticelle rivestite in modo differenziato, consentono un rilascio scaglionato su più sezioni intestinali.
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Evitare i picchi di concentrazione. Una formulazione che rilascia un principio attivo distribuito nel tempo mantiene la concentrazione locale al di sotto della soglia di saturazione dei trasportatori. Ciò aumenta la quota percentuale effettivamente assorbita.
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Protezione dei principi attivi sensibili senza perdita di biodisponibilità. Probiotici e postbiotici, omega-3 in forma di trigliceride e determinate vitamine devono superare i succhi gastrici senza che la forma di somministrazione ostacoli l’assorbimento più a valle.
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Co-disponibilità sinergica. I cofattori come il magnesio per l’attivazione della vitamina D o la K2 per il trasporto del calcio devono essere messi a disposizione insieme ai loro partner, in quantità che sostengano davvero la rispettiva catena d’azione.
Conclusione
Una capsula standard è una soluzione elegante per un compito semplice. Per i complessi di micronutrienti, in cui più sostanze devono agire in modo coordinato tra loro, essa incontra limiti strutturali. Le varianti gastroresistenti spostano il problema nell’intestino tenue, ma non lo risolvono. Chi vuole davvero assorbire i principi attivi di una formulazione moderna ha bisogno di una forma di somministrazione che segua la fisiologia digestiva: scaglionata, compatibile con i lipidi e calibrata sulle sinergie degli ingredienti.
VYKEA OMNIA punta su una formulazione in bustina con sospensione oleosa e incapsulamento SphiroX. In questo modo vitamine liposolubili, minerali e omega-3 possono essere messi a disposizione in una forma che asseconda l’assorbimento intestinale invece di lavorarci contro.
Indicazioni sulla salute ai sensi del regolamento (UE) n. 432/2012.
